药理学名解 大题药理
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药理名解+大题
名解
药理学：是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及作用规律的一门学科。
毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。
效应强度：也称效价。是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
最小杀菌浓度（MBC）:药物能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度。
肝肠循环：被分泌到胆汁中的药物，随胆汁到肠腔，被小肠上皮细胞吸收，经肝脏进去血液循环，这种肝，胆，肠之间的循环叫肝肠循环。
药效学：研究药物对机体的作用和作用机制。
7.副反应（副作用）：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时， 其他效应就成为副反应。
8、最大效应：也称效能。随着剂量的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应。
9. 反跳现象：长期用药减量太快或突然停药所致原病复发或加重现象，称为反跳现象。
10.药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
11.房室模型：是将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点划分为若干室，房室被视为一个假定空间，其划分与解剖学部位或生理学功能无关。
12.交叉耐药性:细菌对某一药物产生耐药后，对其它药物也产生耐药的特性。
13肾上腺素作用的翻转：预先使用α受体阻断药取消了Adr的毛细血管作用后，再用原
来引起升压剂量的Adr，使兴奋β2受体舒血管作用充分显露出来，则使升压作用转变成降压作用，称为肾上腺素作用的翻转。
14质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。通常用阳性或阴性表示。
15受体：是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
16.医源性肾上腺素皮质功能亢进症：长期应用超生理剂量的糖皮质激素所致的肾上腺素皮质亢进症状，脂质代谢和水盐代谢紊乱的结果，表现为满月脸，水牛背等，称为医源性肾上腺皮质功能亢进症。
17.分离麻醉:是指氯胺酮能引起短暂的记忆缺失及满意的镇痛效应，但意识并未完全消失的一种麻醉现象。
18.分布：药物吸收后自血液循环通过各种生物膜到达作用部位和组织的过程。
19.量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体的数量或最大反应的百分率表示。
20.亲和力:是指药物与受体结合的能力。
21.离子障：药物在跨膜转运时，非离子型（非解离部分）药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的另一侧。
22首关消除：从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物易被肝脏截留破坏（代 谢），进入体循环的有效药量明显减小。
23.一级动力学消除：又称恒比消除，是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。
24. 稳态血药浓度(Css)：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，药物总量达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
25．清除率：是肝、肾等对药物消除率的总和，即单位时间内有多少容积血浆中所含药物被消除。
26.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内时所需体液容积。
27.生物利用度：指药物经血管外给药时，能被机体吸收进入全身血循环内药物的百分率。
28.对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
29.对症治疗：用药目的在于改善症状，不能根除病因。
30.停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。
31.内在活性:是指药物与受体结合引起受体激动产生最大效应的能力。
32.非竞争性拮抗药：能不可逆地作用于某些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药的作用。
33.快速耐受性：药物在短时间内反复应用数次后药效递减直至消失。
34.耐受性：连续用药后机体对药物的反应性减低，程度较快速耐受性轻也较慢，增加剂量可保持药效不减。
35.生物等效性：两个药学等同的药品，若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别，则称为生物等效。
36. 受体增敏：与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。
37.安慰剂：一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形药的制剂。安慰剂产生的效应称安慰剂效应。
38.二重感染：长期应用广谱抗生素时，口腔、咽喉部合胃肠道的敏感菌被药物抑制，不敏感菌趁机大量繁殖生长，由原来的劣势菌变为优势菌，造成新的感染。
39 .抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
40. 化疗指数:衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。可以用LD50/ED50或LD5/ED95比值表示。
41.允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件。
42.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例。
43.治疗指数：TI=LD50/ ED50。表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。
大题：
1.药物的不良反应有哪些？请举例说明。
答：副反应：如阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸等现象；
毒性反应：如使用氨基糖苷类药物链霉素可引起听力减退、耳聋等耳损害；
后遗效应：服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象；
停药反应：长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升；
变态反应：青霉素引起过敏性休克；
特异质反应：如由于先天血浆缺乏胆碱酯酶的人服用琥珀胆碱后出现特异质反应。
2.举例说明药物的作用机制。
答：（1）药物作用于受体的机制：如肾上腺素兴奋心脏β受体，引起心收缩力加强、心率加快。
（2）药物通过其他途径而产生作用的非受体机制
a.理化反应：如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病
b.参与或干扰细胞代谢：如铁盐补血、胰岛素治糖尿病等；5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶 相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用
（3）影响生理物质转运：如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利 尿作用
（4）影响酶活性：如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱作用
（5）影响离子通道：如硝苯地平通过抑制Ca2+通道而产生抗心律失常作用
（6）影响免疫：如丙种球蛋白可增强免疫功能
（7）导入基因：是指通过基因转移方式将正常基因或其他有功能的基因导入体内，并使之表达以获得疗效。
3.简述受体的调节。
答：受体调节有受体脱敏和受体增敏两种。受体脱敏是指长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。受体增敏与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。若只涉及受体密度的变化，前者称为向下调节、后者称为向上调，
4.试述新斯的明的作用、机制及其应用。
答 ：治疗作用：对腺体平滑肌、眼、心血管作用弱，对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强。
机制：抑制AchE活性而发挥完全拟胆碱作用，即可兴奋M、N胆碱受体。
临床应用：重症肌无力；术后腹胀气、尿潴留；阵发性室上性心动迅速；非去极化型肌松剂过量时的解救。阿托品中毒时用来对抗周围组织的严重中毒症状。
5.除神经支配的眼睛滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果？为什么？
答：毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱时，毛果芸香碱依然能引起缩瞳.降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用于M胆碱受体，它是通过抑制AchE活性而发挥作用的，因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱时，毒扁豆碱对眼睛不能产生与毛果芸香碱一样的作用。
6.试述阿托品的药理作用及临床应用。
药理作用：广泛，各器官敏感性不同：腺体 ( 眼 ( 平滑肌 ( 心血管 ( 中枢神经系统
（1）腺体：抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺、泪腺、支气管外分泌细胞、胃肠道腺体，引起口干、皮肤干燥等。
（2）眼：①扩瞳、松弛瞳孔括约肌，瞳孔扩大肌（NA能N支配）占优势。
②眼内压升高 阻碍房水回流入巩膜静脉窦→禁用于青光眼.眼内压高者。
③调节麻痹 睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→折光率减低→只适于看远物，看近物模糊不清
（3）平滑肌 松弛 对胆碱能N所支配的内脏平滑肌均有松弛作用。
（4）心血管 ①心率 主要作用为加快心率
②传导 加快
③血管、血压治疗量无明显影响；大剂量扩血管，尤以皮肤血管明显
（5）CNS 兴奋、多言、幻觉、谵妄、麻痹
临床应用： ①解某某 适于各种内脏绞痛（胃、肠、膀胱刺激症状＞胆、肾）
②制止腺体分泌：用于全身麻醉前给药；用于严重的盗汗、流涎症。
③眼科：虹膜睫状体炎；检查眼底；验光配镜
④缓慢型心律失常
⑤抗休克用于感染性休克（流脑、菌痢等）
⑥解救有机磷酸酯类中毒
7.试述麻黄碱的药理作用、机制及其应用。
答:药理作用： ①心血管：β兴奋心脏；α升高血压 。
②支气管平滑肌：对支气管平滑肌具有较弱的松弛作用、起效快、维持时间长。
③中枢神经系统：本品对中枢神经有兴奋作用；较大剂量可兴奋大脑皮层，引起精神兴奋、不安、失眠。
④快速耐受性：本品短期反复治疗，作用逐渐减弱（此现象称为脱敏/快速耐受性）
作用机制：麻黄碱（反复使用后递质排空而耐受）：间接作用（主）促进肾上腺素能神经末稍释放NA，拟肾上腺素作用；直接作用（次）兴奋α，β受体。
临床应用：①防治支气管哮喘：用于预防发作和轻症治疗，对重症急性发作疗效较差。本品有中枢兴奋作用，晚间服用应配合小剂量催眠药。
②治疗充血性鼻塞：用0.5％～1.0％盐酸麻黄碱滴鼻液可消除粘膜肿胀。用于急性鼻炎，副鼻窦炎，慢性肥大性鼻炎。1日3次。
③防治各种低血压状态：防治椎管麻醉，硬膜外麻醉引起的低血压。
④缓解荨麻疹，血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
8.试分析实验动物先用α受体阻断药，后再用肾上腺素的血压变化及其原因。
答:预先使用α受体阻断药取消了Adr的毛细血管作用后，再用原来引起升压剂量的Adr，使兴奋β2受体舒血管作用充分显露出来，则使升压作用转变这降压作用，称为肾上腺素作用的翻转。
9.请比较苯二氮卓某某和巴比妥类的作用及其机制的异同点。
答：作用相同点：苯二氮卓某某和巴比妥类均具有镇静催眠、抗惊厥的作用。
作用不同点：苯二氮卓某某还具有抗焦虑、抗癫痫和中枢性肌肉松弛的作用。巴比妥类还具有麻醉作用。
作用机制异同点：两者均可通过增强GABA的突触后抑制作用引起突触后神经元的超极化。只不过苯二氮卓某某是通过增加Cl－通道开放的频率实现的，而巴比妥类则是通过增加Cl－通道开放的时间实现的。
10.抗帕金某某药分类及代表药。
抗帕金某某药分为（1）拟多巴胺类药，包括多巴胺前体药物左旋多巴；左旋多巴的增效药卡比多巴；多巴胺受体激动药溴隐亭；促多巴胺释放药金刚烷胺。(2)抗胆碱药苯海索。
11.卡比多巴与左旋多巴合用，为何能增强左旋多巴的抗帕金某某作用？
答：帕金某某是脑内多巴胺含量不足。左旋多巴约99%在外周脱羧，转变成多巴胺，使进入到脑内的量只有1%；卡比多巴能抑制外周多巴胺脱羧酶，使左旋多巴在外周脱羧减少，进入到大脑含量增加，故能增强左旋多巴的抗帕金某某作用。
12.氯丙嗪的一套（5星）
氯丙嗪的临床应用及主要不良反应有哪些?
答:氯丙嗪的临床应用包括
（1）精神分裂症：对其他精神病伴有兴奋，紧张及妄想的患者也有显著疗效。
(2)呕吐和顽固性呕逆：对多种药物和疾病引起的呕吐有效，对顽固性呕逆效果显著。
（3）低温麻醉及人工冬眠。
不良反应包括
(1)常见不良反应有中枢抑制症状，M受体阻断症状和α受体阻断症状。
（2）锥体外系反应表现为帕金森综合征，静坐不能，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍。 (3)精神异常：意识障碍、萎靡、淡漠、抑郁等。
（4）过敏反应：皮疹、接触性皮炎等；
（5）心血管和内分泌系统反应：直立性低血压、乳腺增生、泌乳、抑制儿童生长等。
氯丙嗪的中枢神经系统作用及其机制有哪些？
答:(1)抗精神病作用：机制为阻断中脑－边缘系统和中脑－皮质系统的D2样受体。
(2)镇吐作用：机制是小剂量阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体；大剂量直接抑制呕吐中枢。
⑶对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢，干扰其体温调控功能。
长期应用氯丙嗪所致锥体外系反应的表现类型及其机制有哪些?采用何种类型的药物进行治疗？
答:锥体外系反应的表现类型包括：
(1)帕金森综合征 （2）静坐不能 (3)急性肌张力障碍。(4)迟发性运动障碍。
前三种类型的机制是氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2受体，使纹状体中的多巴胺能功能减弱，乙酰胆碱功能相对增强所致，可用抗胆碱药苯海索治疗。后一种类型的机制是因多巴胺受体长期被阻断，受体敏感性增强或反馈性促进突触前膜多巴胺释放增加所致，目前尚无治疗药物。
13.吗啡的药理作用及临床应用有哪些?
答：吗啡的药理作用包括(1)中枢神经系统：镇痛作用，镇静，致欣快作用，镇咳，缩小瞳孔，调节体温，兴奋***，呕吐，影响激素释放等。（2）兴奋平滑肌，提高胃肠平滑肌和括约肌张力。(3)心血管系统：扩张血管，保护心肌缺血损伤，扩张脑血管使颅内压升高作用。（4）免疫抑制作用。
吗啡的临床应用有(1)各种疼痛如创伤剧痛、内脏绞痛、心肌梗死剧痛其他镇痛药无效时短期使用。（2）心源性哮喘:左心衰突发的急性肺水肿引起的呼吸困难静注吗啡效果良好。（3）止泻：用于急、慢性消耗性腹泻，减轻症状。
吗啡为何能治疗心源性哮喘？
答：能扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏的前后负荷，有利于消除肺水肿；其镇静作用有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪；能降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射呼吸兴奋，使急促浅表的呼吸得以缓解，有利于心源性哮喘的治疗。
14.解热镇痛药的分类及其代表药物有哪些?
答：常用的解热镇痛药根据对环氧酶的选择性分为非选择性COX抑制药和选择性COX－2抑制药；根据化学结构不同分为水杨酸类，苯胺类，吡唑酮类及其他有机酸类。各类的代表药分别是非选择性COX抑制药：水杨酸类-阿司匹林；苯胺类-对乙酰氨基酚；
小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制是什么？
答：血小板产生的TXA2是强大的血小板释放及聚集的诱导物，它可直接诱发血小板释放ADP，加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板环氧酶，减少血小板中TXA2合成，影响血小板聚集，抗血栓形，用于防止血栓形成。
15. 钙通道阻滞药的药理作用及临床用途。
答：药理作用：
1，对心肌的作用：①负性肌力作用。②负性频率和负性传导作用。
2，对平滑肌的作用：①血管平滑肌,该类药物能明显舒张管，主要舒张动脉，对静脉影响较小。②其他平滑肌，对支气管平滑肌松弛较明显，大剂量也能松弛胃肠道.输尿管和子宫平滑肌。
3，抗动脉粥样硬化作用。
4，对红细胞和血小板结构与功能的影响。①对红细胞，降低红细胞的脆性，保护红细胞。②对血小板的活化有抑制作用。
5，对肾功能的影响，增加肾血流，排钠利尿。
临床应用：
高血压。2.心绞痛。3.心律失常。4.脑血管病。5.其他，如外周血管痉挛性疾病，预防动脉粥样硬化，支气管哮喘，偏头痛等。
16.（5星）试述高效利尿药的作用机制.药理作用和不良反应。
答：作用机制：①抑制髓袢升支管腔膜侧的K+－Na+－2Cl- 共转运子，降低肾脏的浓缩和稀释功能； ②促进肾脏前列腺素的合成； ③直接扩张血管床，影响血流动力学。
药理作用：①急性肺水肿和脑水肿 ②其他严重水肿 ③急性肾功能衰竭 ④高钙血症 ⑤加速某些毒物排泄。
不良反应：①水与电解质紊乱 ②耳毒性 ③高尿酸血症。
试述噻嗪类利尿药的作用机制、药理作用和不良反应。
答：药理作用：①利尿作用 ②抗利尿作用 ③降压作用
不良反应：①电解质紊乱 ②高尿酸血症 ③代谢变化 ④过敏反应
比较三类利尿药的作用特点、作用机制、作用部位、临床应用和主要不良反应。
答：（1）高效利尿药：起效快、作用强；主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部；为抑制Na+-K+-2Cl-共同转运子，影响了尿液的浓缩和稀释功能；临床主要用于急性脑水肿和肺水肿，心、肝、肾性水肿，急慢性肾功能衰竭，高钙血症，加速某些毒物的排泄；不良反应为电解质紊乱，高尿酸血症，久用可引起耳毒性，其它如恶心、呕吐等胃肠道反应。
（2）中效利尿药：作用温和而持久；主要作用于近曲小管某某Na+-Cl-共同转运子，影响尿液稀释功能；临床用于抗尿崩症、降血压；不良反应为电解质紊乱，高尿酸血症，高某某、高血脂等。
（3）低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管。如螺内酯为醛固酮受体的竞争性拮抗剂，作用弱、起效慢而持久，与高效利尿药或中效利尿药合用可增强利尿效果并减少不良反应，久用可引起高某某，长期应用有性激素样作用。作用于近曲小管如乙酰唑胺。
17. 试述抗高血压药的分类及代表药。
答：（1）利尿药：如氢氯噻嗪。
（2）交感神经抑制药
①中枢性降压药：如可乐定、莫索尼定、利美尼定等。
②神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
③去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。
④肾上腺素受体阻滞药：如普萘洛尔等。
（3）肾素—血管紧张素抑制药
①ACE抑制药：如卡托普利等。
②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。
③肾素抑制药：如雷米克林等。
（4）钙拮抗药：如硝苯地平等。
（5）血管扩张药：如肼屈某某、硝普钠等。
18.论述血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药物治疗CHF的作用机制。
答：（1）抑制ACE活性。ACE抑制药可抑制体循环及局部组织中AngⅠ向AngⅡ的转化，使血液及组织中AngⅡ含量降低，从而减弱了AngⅡ的缩血管作用。ACE抑制药尚可可抑制缓激肽的降解，缓激肽可促进NO和PGI2的生成，发挥扩血管、降负荷作用。
（2）抑制心肌及血管重构。AngⅡ有促进心肌细胞、血管平滑肌细胞增生的主要因素，重构的心肌纤维化、心室壁僵硬、顺应性降低，心肌舒张功能严重受损。RAAS中醛固酮亦有显著的促进心肌纤维化的作用。因此不影响血药的小剂量的ACE抑制药即可减少AngⅡ及醛固酮的形成，因此能防止和逆转心肌与血管重构，改善心功能。
（3）对血流动力学的影响。降低全身血管阻力，使心输出量增加，降低左室充盈压及舒张末期压，增加肾血流量。降低室壁张力，改善心脏舒张功能。久用有效。
（4）抑制交感神经活性作用。AngⅡ通过作用于交感神经突触前膜的AT1受体，促进去甲肾上腺素的释放，并促进交感神经节的传递功能。AngⅡ尚可作用于中枢的AT1受体，促进中枢交感神经的冲动传递，进一步加重心肌负荷和心肌损伤。ACE抑制药也可通过其抗交感作用进一步改善心功能；恢复下调的β受体的数目，并增加Gs蛋白量而增强腺苷酸环化酶活性，直接或间接降低血中儿茶酚胺和精氨酸加压素的含量，提高副交感神经
19强心苷一 内容过长，仅展示头部和尾部部分文字预览，全文请查看图片预览。 作用靶位发挥作用，此非水解机制的耐药性成为牵制机制。
10.风综合症：应用氨苯砜治疗早期或者药物增量过快可引起砜综合症，表现为发热、不适、剥脱性皮炎、黄疸伴肝坏死、淋巴结肿大、贫血等。
1.一级动力学消除：恒比消除，是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变
2.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例。
3.内在活性：是指药物与受体结合引起受体激动产生最大效应的能力
4.安慰剂：一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质，如乳糖、淀粉等制成的外形药的制剂，产生安慰剂效应。
5.激动药：如药物与受体结合后，所产生的效应与神经末梢所释放的递质效应相似，则称为激动药。
6.最小肺泡浓度：在一个大气压下，能使50%的病人痛觉消失的肺泡气体中全麻药的浓度
7.预激综合征：由于存在房室连接旁路，在心房、房室结、心室间形成折返所致。
8.允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可以给其他激素发挥作用创造有利条件
9.MLS耐药：细菌同时对大环酯类-林可霉素-链阳菌素耐药
10.肠外阿米巴病：当肠壁内的大滋养体侵入血管时，随血液或淋巴进入肝脏，脑和肺等肠外组织，引起阿米巴炎症和脓肿。
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