以下为《第二章XXXXX药物的结构与药物作用》的无排版文字预览，完整格式请下载

下载前请仔细阅读文字预览以及下方图片预览。图片预览是什么样的，下载的文档就是什么样的。

第二章　药物的结构与药物作用

　　高频考点　　>>药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响　　>>药物的酸碱性、解某某和pKa值对药效的影响　　>>药物化学结构与生物活性，对映异构体的活性　　>>药物代谢，包括Ⅰ相和Ⅱ相生物转化规律　　化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。　　化学结构→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用　　

第一节　药物理化性质与药物活性

　　一、溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响　　>>药物转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，故要求药物有一定的水溶性（亲水性）。　　>>生物膜主要由磷脂组成，药物要具有一定的脂溶性（亲脂性）。　　>>中庸平衡。亲水性或亲脂性过高或过低对药效都不利。　　药物在体内的吸收、分布、排泄需在水相和脂相（有机相，油相）间多次分配，因此要求药物兼具脂溶性和水溶性。　　脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示，定义：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。　　
　　脂水分配系数，脂前水后，所以是脂相除以水相（脂上水下）；P值越大，脂相中浓度相对越高，脂溶性越高。

　　药物分子结构改变对药物脂水分配系数的影响比较大。　　>>引入极性较大的羟基（-OH，脱胎于H2O）时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍。　　>>引入吸电子的卤素原子（F、Cl、Br、I），亲脂性增大，脂水分配系数增加；　　>>引入硫原子（S，想象硫磺）、烃基（烷基，碳链，如-CH2CH3，火字旁，火上浇油）或将羟基换成烷氧基（如-OCH2CH3），药物的脂溶性也会增大。

　　生物药剂学分类：溶解性（水溶性）和渗透性（脂溶性）

分类

特征

归属

决定因素

代表药



Ⅰ

高水溶性、高渗透性

两亲性

胃排空速率

普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓



Ⅱ

低水溶性、高渗透性

亲脂性

溶解速率

双氯芬酸、卡马平.西、匹罗昔康



Ⅲ

高水溶性、低渗透性

水溶性

渗透效率

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔



Ⅳ

低水溶性、低渗透性

疏水性

难吸收

特非那定、酮洛芬、呋塞米





　　B型题【1-2】　　A.渗透效率　　B.溶解速率　　C.胃排空速度　　D.解某某　　E.酸碱度　　生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类　　1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于　　2.卡马平.西属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于



??

『正确答案』A、B『答案解析』第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马平.西、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。





　　　　二、药物的酸碱性、解某某和pKa对药物的影响　　有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。　　
　　计算题：解某某和非解某某药物浓度的比值。　　酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

分类

吸收特点

举例



弱酸性药

胃液中（pH低）呈非解某某，易吸收

水杨酸、巴比妥类



弱碱性药

胃液中（pH低）呈解某某，难吸收

奎宁、麻 内容过长，仅展示头部和尾部部分文字预览，全文请查看图片预览。 -葡萄糖醛苷化　　D.S-葡萄糖醛苷化　　E.P-葡萄糖醛苷化



??

『正确答案』E『答案解析』与葡萄糖醛酸的结合反应：O-、N-、S-和C-四种类型。





　　【X型题】　　通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有　　A.与葡萄糖醛酸结合　　B.与硫酸结合　　C.甲基化结合　　D.乙酰化结合　　E.与氨基酸结合



??

『正确答案』ABE『答案解析』结合代谢，产生水溶性代谢物就是第Ⅱ相生物转化中的“四大”，即：　　1.与葡萄糖醛酸的结合反应。　　2.与硫酸的结合反应。　　3.与氨基酸的结合反应。　　4.与谷胱甘肽的结合反应。





[文章尾部最后300字内容到此结束,中间部分内容请查看底下的图片预览]请点击下方选择您需要的文档下载。

1. 2018年获得药物临床试验批件的***一览
2. 药品不良反应的监测与上报及抗肿瘤药物分级管理制度
3. 抗生素分级管理制度表
4. 小儿常见传染病的识别与管理
5. 第七届“互联网 ” 大学生创新创业大赛 争对“突发性病症”紧急救助项目策划书
6. 药剂学知识内容
7. 岗位技能 第六节 药物信息咨询服务
8. 岗位技能 第二节 临床用药的配制
9. 岗位技能 第八节 治疗药物监测
10. 药理名词解释
11. 中医基础知识竞赛答案
12. 国家卫生健康委关于印发抗肿瘤药物临床应用管理办法
13. 抗肿瘤药物临床应用管理办法0301施行
14. 护理三基训练考试试题答案
15. 药理学基础知识重点笔记
16. 细菌学检验内容

以上为《第二章XXXXX药物的结构与药物作用》的无排版文字预览，完整格式请下载

下载前请仔细阅读上面文字预览以及下方图片预览。图片预览是什么样的，下载的文档就是什么样的。